2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1052A
    Lofexidine

    洛非西定

    		Agonist 99.08%
    Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
    Lofexidine
  • HY-162412
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 Degrader 99.72%
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
  • HY-114794
    Desglymidodrine Agonist
    Desglymidodrine (ST 1059)，Midodrine(HY-12749) 的活性代谢产物，是一种选择性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 激动剂。Desglymidodrine 是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂，可用于调节血压。
    Desglymidodrine
  • HY-17416A
    Guanfacine

    胍法辛

    		Agonist 99.85%
    Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
    Guanfacine
  • HY-B2111
    (R)-(+)-Atenolol Antagonist ≥99.0%
    (R)-(+)-Atenolol 是活性较低的 (R,S)-atenolol 的对映体。(R,S)-atenolol 是 β-肾上腺素能受体拮抗剂。
    (R)-(+)-Atenolol
  • HY-12882
    Ifenprodil

    艾芬地尔

    		Antagonist 99.94%
    Ifenprodil (NP-120) 是一种脑血管扩张剂，是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC50=0.34 μM)，比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂。Ifenprodil 抑制 GIRK (Kir3)，通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC50 为 6.6 µM)。Ifenprodil 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。
    Ifenprodil
  • HY-17498S
    Atenolol-d7

    阿替洛尔 d7

    		Antagonist 99.62%
    Atenolol-d7 是 Atenolol 的氘代物。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
    Atenolol-d<sub>7</sub>
  • HY-12961A
    Bretylium tosylate

    托西溴苄铵

    		99.90%
    Bretylium (tosylate)是血管收缩的神经递质突触前释放的抑制剂，是交感神经和肾上腺素神经的阻断剂。
    Bretylium tosylate
  • HY-N8728
    Aposcopolamine

    东莨菪碱EP杂质B) (Aposcopolamine)；阿朴东莨菪碱

    		98.44%
    Aposcopolamine 是一种可以从 Datura ferox 曼陀罗中分离得到的生物碱。Aposcopolamin 可与 ACHE，ADRA2A 和 CHRM2 紧密结合。Aposcopolamin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Aposcopolamine
  • HY-12709A
    ARC 239 dihydrochloride Antagonist 99.57%
    ARC 239 dihydrochloride 是一种选择性 α2B/2C 肾上腺素受体拮抗剂 (α2A、α2B 和 α2C 受体的 pKd 值分别为 5.95、7.41 和 7.56)。ARC 239 dihydrochloride 与表达人重组 a2A-、a2B- 或 a2C- 肾上腺素受体亚型的 CHO 细胞膜结合，pKi 分别为 5.6、8.4 和 7.08。
    ARC 239 dihydrochloride
  • HY-B1416A
    Efaroxan hydrochloride

    盐酸盐依法克生

    		Antagonist 99.94%
    Efaroxan hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂，可用于心血管疾病的研究。
    Efaroxan hydrochloride
  • HY-100490A
    Rilmenidine hemifumarate Inhibitor 99.82%
    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine hemifumarate
  • HY-139643A
    CXCR7 antagonist-1 hydrochloride Antagonist 99.41%
    CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病。
    CXCR7 antagonist-1 hydrochloride
  • HY-109075A
    Tasipimidine sulfate Inhibitor 99.32%
    Tasipimidine sulfate 是一种具有口服活性且选择性的 α2A-肾上腺素受体激动剂，对人 α2A-肾上腺素受体的 pEC50 值为 7.57，对大鼠 α2-肾上腺素受体的 EC50 为 5.7 nM。Tasipimidine sulfate 可用于与情境焦虑和恐惧相关的研究。
    Tasipimidine sulfate
  • HY-103214
    Bucindolol Antagonist 99.96%
    Bucindolol 是一种 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，具有内源性拟交感活性，用于心力衰竭疾病研究。
    Bucindolol
  • HY-12390
    Lofepramine

    洛非帕明

    		Inhibitor ≥99.0%
    Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂，口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取，其 IC50s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
    Lofepramine
  • HY-120170
    BMS-466442 Inhibitor 98.99%
    BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂，其 IC50 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [3H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中，其 IC50 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。
    BMS-466442
  • HY-131007
    FFN270 hydrochloride ≥99.0%
    FFN270 hydrochloride 是去甲肾上腺素的荧光示踪剂，是去甲肾上腺素和囊泡单胺转运体的荧光底物。根据 pH 值不同，FFN270 hydrochloride 有两个吸收波长，和一个激发波长 (ex: 320 nm or 365 nm, em: 475 nm)，可以作为比值荧光的感受器。
    FFN270 hydrochloride
  • HY-B1347
    Clorprenaline hydrochloride

    盐酸氯丙那林

    		Agonist 99.90%
    Clorprenaline hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂，与支气管扩张有关，可用于哮喘的研究。
    Clorprenaline hydrochloride
  • HY-B0010B
    Formoterol-1 Agonist 99.84%
    Formoterol ((±)Formoterol) 是一种具有口服活性的 β2 选择性激动剂。Formoterol 通过选择性刺激 β2-肾上腺素能受体有效地放松外周气道，就像在中央气道中的情况一样，并且它通过 β-肾上腺素受体刺激显着抑制 IgE 介导的速发型过敏反应慢反应物质 (SRS-A) 释放。
    Formoterol-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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