2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16567
    Asenapine hydrochloride

    阿塞那平盐酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Asenapine (Org 5222) hydrochloride 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine hydrochloride 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
    Asenapine hydrochloride
  • HY-B1416A
    Efaroxan hydrochloride

    盐酸盐依法克生

    		Antagonist 99.80%
    Efaroxan hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂，可用于心血管疾病的研究。
    Efaroxan hydrochloride
  • HY-B0194A
    Tizanidine hydrochloride

    盐酸替扎尼定

    		Agonist 99.93%
    Tizanidine hydrochloride，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
    Tizanidine hydrochloride
  • HY-32329
    Setiptiline

    司普替林

    		Antagonist 98.03%
    Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
    Setiptiline
  • HY-17498R
    Atenolol (Standard)

    阿替洛尔（标准品） ; 氨酰心安（标准品）

    		Antagonist
    Atenolol (Standard) 是 Atenolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
    Atenolol (Standard)
  • HY-B0491A
    Carbazochrome sodium sulfonate

    卡络磺钠

    		98.0%
    Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) 是一种毛细管稳定剂，用于出血的研究。Carbazochrome sodium sulfonate 是一种抗出血剂。
    Carbazochrome sodium sulfonate
  • HY-103214
    Bucindolol Antagonist 99.96%
    Bucindolol 是一种 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，具有内源性拟交感活性，用于心力衰竭疾病研究。
    Bucindolol
  • HY-B1108R
    Labetalol hydrochloride (Standard)

    盐酸拉贝洛尔（标准品）

    		Antagonist
    Labetalol hydrochloride (Standard) 是 Labetalol hydrochloride (HY-B1108) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，可部分透过血脑屏障，且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。
    Labetalol hydrochloride (Standard)
  • HY-17503R
    Metoprolol (Standard)

    美托洛尔 (Standard)

    		Antagonist
    Metoprolol (Standard)是 Metoprolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
    Metoprolol (Standard)
  • HY-B0475
    Xylometazoline hydrochloride

    盐酸赛洛唑啉

    		Agonist 99.94%
    Xylometazoline hydrochloride 是一种 α-肾上腺素能受体激动剂 (Ki=0.05-1.7 μM)。Xylometazoline hydrochloride 可收缩鼻腔血管，增加鼻腔气流。Xylometazoline hydrochloride 可用于鼻塞和流鼻涕的研究。
    Xylometazoline hydrochloride
  • HY-B0010B
    Formoterol-1 Agonist 99.84%
    Formoterol ((±)Formoterol) 是一种具有口服活性的 β2 选择性激动剂。Formoterol 通过选择性刺激 β2-肾上腺素能受体有效地放松外周气道，就像在中央气道中的情况一样，并且它通过 β-肾上腺素受体刺激显着抑制 IgE 介导的速发型过敏反应慢反应物质 (SRS-A) 释放。
    Formoterol-1
  • HY-114794
    Desglymidodrine Agonist
    Desglymidodrine (ST 1059)，Midodrine(HY-12749) 的活性代谢产物，是一种选择性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 激动剂。Desglymidodrine 是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂，可用于调节血压。
    Desglymidodrine
  • HY-B0447A
    L-Epinephrine bitartrate

    L-肾上腺素酒石酸

    		Agonist 98.04%
    L-Epinephrine bitartrate ((-)-Epinephrine bitartrate) 是 α-adrenergic 和 β-adrenergic 的激动剂。L-Epinephrine bitartrate ((-)-Epinephrine bitartrate) 是由肾上腺髓质分泌的激素。
    L-Epinephrine bitartrate
  • HY-14537
    Latrepirdine dihydrochloride Antagonist 99.65%
    Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
    Latrepirdine dihydrochloride
  • HY-12961A
    Bretylium tosylate

    托西溴苄铵

    		99.90%
    Bretylium (tosylate)是血管收缩的神经递质突触前释放的抑制剂，是交感神经和肾上腺素神经的阻断剂。
    Bretylium tosylate
  • HY-135115
    Oleuropein Aglycone 98.46%
    Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone（50 mg/kg diet）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷，降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素 (leptin) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
    Oleuropein Aglycone
  • HY-12980
    Batefenterol Agonist 99.72%
    Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
    Batefenterol
  • HY-N8728
    Aposcopolamine

    东莨菪碱EP杂质B) (Aposcopolamine)；阿朴东莨菪碱

    		98.44%
    Aposcopolamine 是一种可以从 Datura ferox 曼陀罗中分离得到的生物碱。Aposcopolamin 可与 ACHE，ADRA2A 和 CHRM2 紧密结合。Aposcopolamin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Aposcopolamine
  • HY-B0446
    Naphazoline hydrochloride

    盐酸萘甲唑啉

    		Agonist 99.38%
    Naphazoline (Naphthazoline) hydrochloride 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline hydrochloride 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline hydrochloride 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline hydrochloride 可用于非细菌性结膜炎的研究。
    Naphazoline hydrochloride
  • HY-12709A
    ARC 239 dihydrochloride Antagonist 99.20%
    ARC 239 dihydrochloride 是一种选择性 α2B/2C 肾上腺素受体拮抗剂 (α2A、α2B 和 α2C 受体的 pKd 值分别为 5.95、7.41 和 7.56)。ARC 239 dihydrochloride 与表达人重组 a2A-、a2B- 或 a2C- 肾上腺素受体亚型的 CHO 细胞膜结合，pKi 分别为 5.6、8.4 和 7.08。
    ARC 239 dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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